Wikipedia

User:Riki.rinjani/sandbox

Riki.rinjani/sandbox
Clinical data
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
ATC code
Legal status
Legal status
Identifiers
  • trans-4-(2-Amino-3,5-dibrombenzylamino)-cyclohexanol
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC13H18Br2N2O
Molar mass378.10 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O[C@H]2CC[C@H](NCc1cc(Br)cc(Br)c1N)CC2
  • InChI=1S/C13H18Br2N2O/c14-9-5-8(13(16)12(15)6-9)7-17-10-1-3-11(18)4-2-10/h5-6,10-11,17-18H,1-4,7,16H2/t10-,11- checkY
  • Key:JBDGDEWWOUBZPM-XYPYZODXSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Ambroxol adalah obat yang digunakan untuk memecah dahak, digunakan pada terapi gangguan pernafasan terkait mukus yang kental atau berlebih. Ambroxol umumnya diberikan sebagai senyawa aktif dalam sirup obat batuk.

Ambroxol dipatenkan pada tahun 1966 dan mulai digunakan sebagai obat pada tahun 1979.[1]

Penggunaan medis edit

Ambroxol diindikasikan pada "terapi sekretolitik pada penyakit bronkopulmoner yang menyebabkan sekresi mukus berlebih dan gangguan pada transfer mukus. Obat ini mempercepat pembersihan mukus, mempermudah proses meludahkan dahak dan meringankan batuk berdahak, sehingga pasien bisa bernafas lebih mudah".[2]

 
Ambroxol hydrochloride tablets in Japan

Terdapat berbagai bentuk sediaan ambroxol sejak pertama kali dipasarkan pada 1978. Ambroxol tersedia dalam bentuk sirup, tablets, pastilles, saset serbuk kering, larutan untuk inhalasi, tetes dan ampul dan juga tablet efervesen.

Ambroxol juga bisa meredakan nyeri pada kondisi radang tenggorokan. Nyeri pada radang tenggorokan adalah tanda dari faringitis akut.[3] Radang tenggorokan biasanya disebabkan oleh infeksi virus. Infeksi tersebut biasanya sembuh dengan sendirinya dan pasien akan kembali normal dalam beberapa hari. Kondisi yang paling mengganggu biasanya adalah nyeri pada tenggorokan terutama saat pasien menelan. Tujuan utama terapi dalam kondisi ini adalah mengurangi nyeri. Peran ambroxol pada terapi radang tenggorokan adalah memberikan efek anastesi lokal, yang pertama kali dijelaskan pada akhir 1970an,[4][5] tetapi sudah terkonfirmasi dan mempunyai penjelasan lebih lanjut pada penelitian terkini.

Efek samping edit

Sampai saat ini ambroxol tidak mempunyai kontrandikasi khusus; tetapi, pasien dengan kondisi tukak lambung harus menggunakan dengan hati-hari, serta penggunaan pada trisemester pertama kehamilan tidak dianjurkan.[6]

Mekanisme aksi edit

Senyawa ini bekerja pada membran mukus, memulihkan mekanisme fisiologis pembersihan saluran pernafasan (yang berperan penting pada sistem perlindungan tubuh) melalui beberapa mekanisme, termasuk memecah dahak, merangsang produksi mukus, dan merangsang sintesis serta pelepasan surfaktan dari pneumosit tipe II.[7][8] Surfaktan bekerja sebagai senyawa anti lengket dengan mengurang perlekatan mukus ke dinding bronkial, sehingga meningkatkan kemampuan transpor dan memberikan perlindungan terhadap infeksi dan senyawa pengiritasi.[9][10]

Ambroxol adalah inhibitor poten dari kanal Na+neuronal.[11] Sifat ini mendorong pengembangan lozenge yang berisi 20 mg ambroxol. Studi terkini [3] mengungkapkan efikasi ambroxol untuk mengurangi nyeri pada radang tenggorokan akut, dengan mula kerja yang cepat, dan mempunya efek yang bertahan selama paling tidak tiga jam. Ambroxol juga mempunyai sifat anti-inflamasi, membantu mengurangi kemerahan pada radang tenggorokan.

Studi terkini menunjukkan efek Ambroxol pada peningkatan aktivitas enzim lisosomal glucocerebrosidase. Karena sifat ini, ambroxol berpotensi sebagai obat pada terapi penyakit Gaucher dan penyakit Parkinson's.[12]

Ambroxol juga menunjukkan efek memicu eksositosis lisosom dengan cara melepas kalsium dari cadangan selular kalsium. Peristiwa ini terjadi ketika ambroxol berdifusi ke dalam lisosom dan menetralisir pH lisosom.[8] Mekanisme ini mungkin menjelaskan efek mukolitik dari ambroxol, dan juga menjelaskan efek ambroxol pada penyakit Gaucher dan Parkinson.

Ambroxol dan parent drug bromhexine menunjukkan kemampuan menginduksi otofagi pada beberapa tipe sel, ambroxol juga terlihat memperkuat terapi rifampisin pada studi model tuberkulosis melalui host directed effects.[13][14] Ambroxol juga meningkatkan kadar beberapa macam antibiotik di paru.[15] Ambroxol juga menunjukkan aktivitas terhadap SARS CoV2 pada sel Vero E6, meski mekanisme aksinya masih belum jelas. [16]

Merek dagang edit

Ambroxol adalah senyawa aktif pada produk Muciclar (Italia), Mucosolvan, Mucobrox (Spanyol), Bisolvon (Australia, Swiss, dan Indonesia), Mucol, Lasolvan, Mucoangin, Surbronc, Brontex (Lithuani), Mucos dan Epexol (Indonesia), Ambolar, and Lysopain.

References edit

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 544. ISBN 9783527607495.
  2. ^ Malerba M, Ragnoli B (August 2008), "Ambroxol in the 21st century: pharmacological and clinical update", Expert Opin Drug Metab Toxicol, 4 (8): 1119–29, doi:10.1517/17425255.4.8.1119, PMID 18680446, S2CID 72361856
  3. ^ a b de Mey C, et al. (2008), "Efficacy and safety of ambroxol lozenges in the treatment of acute uncomplicated sore throat", Arzneimittelforschung, 58 (11): 557–68, doi:10.1055/s-0031-1296557, PMID 19137906
  4. ^ Püschmann S, Engelhorn R (1978). "[Pharmacological study on the bromhexine metabolite ambroxol (author's transl)]". Arzneimittel-Forschung. 28 (5a): 889–98. PMID 581987.
  5. ^ Klier KF, Papendick U (December 1977). "[The local anesthetic effect of NA872-containing eyedrops]". Medizinische Monatsschrift. 31 (12): 575–8. PMID 593223.
  6. ^ "Ambroxol". Drugs.com. Retrieved 21 January 2014.
  7. ^ Seifart C, Clostermann U, Seifart U, Müller B, Vogelmeier C, von Wichert P, Fehrenbach H (February 2005). "Cell-specific modulation of surfactant proteins by ambroxol treatment". Toxicology and Applied Pharmacology. 203 (1): 27–35. doi:10.1016/j.taap.2004.07.015. PMID 15694461.
  8. ^ a b Fois G, Hobi N, Felder E, Ziegler A, Miklavc P, Walther P, Radermacher P, Haller T, Dietl P (December 2015). "A new role for an old drug: Ambroxol triggers lysosomal exocytosis via pH-dependent Ca2+ release from acidic Ca2+ stores". Cell Calcium. 58 (6): 628–37. doi:10.1016/j.ceca.2015.10.002. PMID 26560688.
  9. ^ Sanderson RJ, Paul GW, Vatter AE, Filley GF (September 1976). "Morphological and physical basis for lung surfactant action". Respiration Physiology. 27 (3): 379–92. doi:10.1016/0034-5687(76)90066-9. PMID 989610.
  10. ^ Kido H, Okumura Y, Yamada H, Mizuno D, Higashi Y, Yano M (November 2004). "Secretory leukoprotease inhibitor and pulmonary surfactant serve as principal defenses against influenza A virus infection in the airway and chemical agents up-regulating their levels may have therapeutic potential". Biological Chemistry. 385 (11): 1029–34. doi:10.1515/bc.2004.133. PMID 15576322. S2CID 43633056.
  11. ^ Weiser T (March 2006). "Comparison of the effects of four Na+ channel analgesics on TTX-resistant Na+ currents in rat sensory neurons and recombinant Nav1.2 channels". Neuroscience Letters. 395 (3): 179–84. doi:10.1016/j.neulet.2005.10.058. PMID 16293367. S2CID 45844891.
  12. ^ McNeill A, Magalhaes J, Shen C, Chau KY, Hughes D, Mehta A, Foltynie T, Cooper JM, Abramov AY, Gegg M, Schapira AH (May 2014). "Ambroxol improves lysosomal biochemistry in glucocerebrosidase mutation-linked Parkinson disease cells". Brain. 137 (Pt 5): 1481–95. doi:10.1093/brain/awu020. PMC 3999713. PMID 24574503.
  13. ^ Choi SW, Gu Y, Peters RS, Salgame P, Ellner JJ, Timmins GS, Deretic V (July 2018). "Ambroxol induces autophagy and potentiates Rifampin antimycobacterial activity". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 62 (9): AAC.01019–18. doi:10.1128/AAC.01019-18. PMC 6125555. PMID 30012752.
  14. ^ Chauhan S, Ahmed Z, Bradfute SB, Arko-Mensah J, Mandell MA, Won Choi S, et al. (October 2015). "Pharmaceutical screen identifies novel target processes for activation of autophagy with a broad translational potential". Nature Communications. 6: 8620. Bibcode:2015NatCo...6.8620C. doi:10.1038/ncomms9620. PMC 4624223. PMID 26503418.
  15. ^ Deretic, Vojo; Timmins, Graham S. (2019). "Enhancement of lung levels of antibiotics by ambroxol and bromhexine". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 15 (3): 213–218. doi:10.1080/17425255.2019.1578748. PMC 6947664. PMID 30721101.
  16. ^ Ambroxol and ciprofloxacin have activity against SARS CoV2 in Vero E6 cells. Bradfute et al BioRxiv https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.08.11.245100v1 https://doi.org/10.1101/2020.08.11.245100
 
Wikimedia Commons has media related to Ambroxol.

Category:Expectorants Category:Anilines Category:Bromoarenes Category:Amines Category:Secondary alcohols

Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=User:Riki.rinjani/sandbox&oldid=1158944176"